Palmitoiletanolamide: che cos’è?

La palmitoiletanolamide (PEA) è un’ammide endogena degli acidi grassi, un composto naturale che svolge un ruolo significativo nei meccanismi di segnalazione intracellulare. Sia nell’uomo che negli animali, la palmitoiletanolamide viene prodotta principalmente come meccanismo di riparazione biologica e quindi funge da efficace modulatore dell’infiammazione e del dolore cronico e / o nervoso. Tra i numerosi meccanismi benefici del composto ci sono le capacità neuroprotettive e antinfiammatorie, nonché le azioni di modulazione dei lipidi.

A metà degli anni 1950, i ricercatori (in rima battuta l’italiana Rita Levi Montalcini) hanno esaminato gli effetti terapeutici del tuorlo nel fenomeno passivo di Arthus, o artrite anafilattica, identificando la palmitoiletanolamide come componente base dell’uovo. La presenza di Palmitoiletanolamide è stata scoperta successivamente anche nella lecitina di soia e farina di arachidi poco dopo. Da allora, numerosi studi clinici hanno estratto la sostanza da vari materiali biologici (tra cui il palmito, il cuore di palma, da cui deriva il nome) e convalidato la sua efficacia come nutraceutico o nutriente farmaceutico che produce effetti terapeutici benefici e può essere trovato in fonti vegetali e / o animali.

Il meccanismo d’azione della palmitoiletanolamide risiede nella sua capacità di legarsi ai recettori attivati dal proliferare dei perossisomi nei nuclei cellulari, che consente al composto di svolgere una serie di funzioni biologiche legate al funzionamento metabolico, nonché al dolore cronico e neuropatico e all’infiammazione. Ad oggi, più di 350 articoli di ricerca clinica hanno chiarito le proprietà fisiologiche e le capacità terapeutiche della palmitoiletanolamide, nonché la sua efficacia e tollerabilità.

Palmitoiletanolamide: perché viene utilizzato?

Fibromialgia

Uno studio del 2015 pubblicato da Pain Therapy ha valutato la capacità della palmitoiletanolamide di modulare i sintomi della fibromialgia, una sindrome caratterizzata da dolore cronico e persistente che è spesso resistente alle tipiche terapie analgesiche. Questo studio ha osservato in particolare gli effetti di duloxetina, un antidepressivo, e pregabalin, un ansiolitico e anti-convulsivante, insieme alla palmitoiletanolamide in termini di effetti antinfiammatori, analgesici e antidolorifici.

Depressione/Ansia

Alcune ricerche cliniche indicano la palmitoiletanolamide come potenziale adiuvante terapeutico nel trattamento dell’ansia e / o della depressione. Uno studio del 2013 pubblicato da CNS & Neurological Disorders – Drug Targets ha esaminato l’effetto antidepressivo di un composto formato da palmitoiletanolamide coultramicronizzata e luteolina, un flavonoide naturale. I topi di laboratorio che mostravano un comportamento ansioso / depressivo cronico sono stati somministrati sei settimane di un trattamento con palmitoiletanolamide + luteolina e sono stati quindi valutati su parametri di comportamento, neurogenesi e neuroplasticità. I risultati hanno indicato  un significativo effetto antidepressivo ad un dosaggio relativamente basso.

I ricercatori hanno concluso che la palmitoiletanolamide può essere efficace come terapia aggiuntiva ai farmaci antidepressivi psichiatrici nei pazienti con disturbo depressivo maggiore.

Mentre la palmitoiletanolamide non deve essere somministrata in sostituzione dei farmaci antidepressivi prescritti dallo psichiatra, studi come quelli sopra descritti indicano che può essere un efficace trattamento aggiuntivo con effetti terapeutici a rapida insorgenza.

Nootropico

Alcune ricerche cliniche hanno dimostrato il ruolo della palmitoiletanolamide come nootropico, ossia un booster cognitivo che facilita una migliore sintesi e conservazione delle informazioni. Uno studio del 2018 pubblicato da Translational Psychiatry ha valutato il ruolo della palmitoiletanolamide ultramicronizzata nel migliorare il declino cognitivo e la compromissione della memoria nella malattia di Alzheimer. I risultati di laboratorio hanno segnalato che la palmitoiletanolamide permette grazie all’azione antinfiammatoria un conseguente miglioramento dell’apprendimento, della memoria e dell’immunodifesa. I ricercatori hanno notato che la somministrazione di palmitoiletanolamide era particolarmente efficace nei topi più giovani, suggerendo che potrebbe avere un potenziale come terapia precoce nel trattamento della demenza di Alzheimer.

Ricerche simili hanno dimostrato che la palmitoiletanolamide produce un effetto neuroprotettivo nei pazienti con disturbi della memoria e dell’apprendimento indotti dall’Alzheimer. Uno studio del 2012 pubblicato da Neuropsychopharmacology ha esaminato il ruolo della palmitoiletanolamide nella modulazione dei disturbi cognitivi indotti da amiloide-β25-35 in un modello murino di Alzheimer. I risultati hanno indicato che la palmitoiletanolamide ha esercitato una funzione positiva nel riguardo di deficit di memoria e dei disturbi comportamentali.

Uno studio in vivo del 2017 ha valutato la capacità della palmitoiletanolamide di regolare la cognizione, la memoria di riconoscimento e l’elaborazione affettiva nel sistema della dopamina. Utilizzando una combinazione di elettrofisiologia in vivo e saggi farmacologici comportamentali nei ratti di laboratorio, i ricercatori sono stati in grado di determinare che la palmitoiletanolamide produceva uno stato di attività iper-dopaminergica nel sistema mesolimbico, influenzando in ultima analisi l’interazione sociale e la memoria di riconoscimento, la posizione spaziale e la formazione della memoria associativa della paura indipendente dal contesto. I ricercatori hanno concluso che, modulando la segnalazione del recettore GPR55, la palmitoiletanolamide può produrre un potente effetto nootropico.

Sindrome da dolore cronico regionale (CRPS)

La sindrome del dolore cronico regionale (CRPS) si riferisce a una condizione caratterizzata da dolore persistente, debilitante e spesso incurabile, cambiamenti nella qualità dei capelli, della pelle e delle unghie dell’individuo afflitto, tremori / spasmi muscolari e insonnia. In casi rari e gravi, gli individui affetti da CRPS possono manifestare ulcere, atrofia muscolare e / o contratture muscolari.

Tra i nuovi trattamenti in fase di studio per la CRPS c’è la somministrazione di palmitoiletanolamide. Uno studio del 2013 pubblicato dal Journal of Pain Research ha valutato l’efficacia terapeutica della palmitoiletanolamide e della crema topica alla ketamina in un paziente affetto da CRPS intrattabile di tipo 1. In vitro, i ricercatori hanno osservato che il paziente ha mostrato una marcata riduzione del gonfiore e dello scolorimento della pelle dopo un mese di trattamento, oltre a una maggiore capacità di camminare in modo indipendente. Hanno concluso che il trattamento topico con palmitoiletanolamide e ketamina era efficace con effetti collaterali minimi. Tuttavia, questo rappresenta uno studio che valuta un singolo paziente, quindi ulteriori ricerche cliniche devono essere condotte per verificare l’efficacia di questo trattamento.

Dolore ai nervi

Il dolore nervoso comprende una vasta gamma di sintomi cronici indotti da danni ai nervi che trasferiscono informazioni dal midollo spinale alla pelle e ai muscoli. La palmitoiletanolamide è ben nota per essere un efficace modulatore del dolore, e quindi è emersa in ricerche abbastanza recenti come possibile agente terapeutico per diversi tipi di dolore neuropatico cronico. Palmitoiletanolamide è considerato uno dei migliori integratori per affrontare naturalmente il dolore ai nervi.

Uno studio del 2012 condotto da Pain Medicine ha valutato l’efficacia della palmitoiletanolamide nel trattamento di un campione di 610 pazienti che non erano in grado di controllare o migliorare il loro dolore cronico con terapie analgesiche standard. Dopo aver somministrato 600 mg di palmitoiletanolamide due volte al giorno per tre settimane, i ricercatori hanno osservato che il trattamento ha ridotto significativamente l’intensità del dolore in tutti i pazienti senza l’ausilio di terapie antidolorifiche standard concomitanti.

Uno studio del 2011 pubblicato da PLOS (Public Library of Science) One ha prodotto risultati simili. I ricercatori hanno esaminato le capacità antinfiammatorie della palmitoiletanolamide nel muscolo scheletrico umano. I soggetti erano undici donne con dolore cronico al collo e/o alla spalla. Nei campioni di dializzato muscolare raccolti dai muscoli trapezi, la palmitoiletanolamide era chiaramente rilevabile e più elevata nei soggetti mialgici rispetto ai soggetti sani di controllo.

Uno studio più recente del 2017 pubblicato dal Korean Journal of Anesthesiology ha valutato gli effetti della palmitoiletanolamide sul dolore infiammatorio e neuropatico nei ratti di laboratorio. I ricercatori hanno somministrato filamenti di von Frey e bagnato le superfici plantari dei ratti di laboratorio con acetone per misurare la sensibilità tattile e al freddo. I risultati hanno prodotto che l’iperalgesia, o una maggiore sensibilità al dolore a causa dell’infiammazione cronica, era significativamente diminuita da iniezioni intraperitoneali e intra-articolari di palmitoiletanolamide.

Glaucoma

Alcune ricerche recenti hanno indicato la palmitoiletanolamide come un potenziale retinoprotettore naturale, o un agente in grado di combattere le minacce patogene alle retine e quindi alla vista. Una revisione del 2015 pubblicata dal Journal of Opthalmology ha valutato gli effetti terapeutici della palmitoiletanolamide nel trattamento del glaucoma, la seconda causa più diffusa di cecità. Uno studio clinico randomizzato nella revisione ha esaminato gli effetti della palmitoiletanolamide somministrata per via orale in quarantadue pazienti con elevata pressione intraoculare (o IOP, un fattore che contribuisce significativamente allo sviluppo del glaucoma) e ha scoperto che la PEA orale ha ridotto significativamente i marcatori di IOP dopo due mesi di trattamento.

Un altro studio clinico controllato con placebo, pubblicato nel 2013, ha esplorato gli effetti della palmitoiletanolamide in quaranta pazienti che soffrono di ipertensione oculare e disfunzione endoteliale delle retine. I ricercatori hanno concluso che una somministrazione di 600 mg al giorno di palmitoiletanolamide ha migliorato significativamente le misurazioni della dilatazione mediata dal flusso e le misurazioni della pressione intraoculare nel gruppo di controllo. Questo studio si è svolto per un periodo di tre mesi ed è stato seguito dopo un periodo di wash-out di due mesi.

Artrite

Uno studio del 2017 pubblicato da BMC Veterinary Research ha valutato gli effetti terapeutici della palmitoiletanolamide e della quercetina, un flavonoide vegetale, nel trattamento dell’osteoartrite nei soggetti animali. I ricercatori hanno somministrato un composito orale di palmitoiletanolamide co-ultramicronizzato con quercetina (PEA-Q) a ratti di laboratorio che presentavano dolore infiammatorio e osteoartritico e hanno scoperto che la PEA-Q diminuiva sia le risposte infiammatorie che quelle iperalgesiche. Inoltre, PEA-Q ha migliorato la funzione locomotoria, protetto la cartilagine dal danno istologico.

Un altro studio, pubblicato nel 2013 da Arthritis Research & Therapy, ha esplorato il potenziale terapeutico della palmitoiletanolamide in un modello animale di laboratorio di topi iniettati con collagene di tipo II. Dopo aver somministrato 10 mg / kg di palmitoiletanolamide ultramicronizzata, i ricercatori hanno scoperto che il danno ossidativo e nitrosativo era significativamente ridotto nei topi trattati con PEA. Inoltre, i livelli plasmatici di citochine proinfiammatorie sono stati fortemente ridotti dopo il trattamento.

Influenza e/o raffreddore comune

Sebbene siano necessarie ulteriori ricerche per produrre un profilo farmacologico completo di efficacia, alcune evidenze cliniche hanno indicato che la palmitoiletanolamide può avere un meccanismo d’azione anti-influenzale. Una revisione della ricerca pubblicata dall’International Journal of Inflammation ha valutato i dati sintetizzati da PubMed negli ultimi cinquant’anni e ha trovato sei studi clinici incentrati sull’efficacia terapeutica della palmitoiletanolamide nel trattamento dell’infiammazione respiratoria e dell’influenza. Le prove disponibili indicano la palmitoiletanolamide come entità in grado di attenuare il danno intestinale e l’infiammazione e inibire la produzione di citochine proinfiammatorie nei virus virulenti. I ricercatori sospettavano che la PEA potesse essere in grado di ridurre i sintomi dell’influenza e del raffreddore rimodulando le citochine infiammatorie e limitando così la progressione della malattia.

Palmitoiletanolamide: è un ingrediente sicuro?

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